Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
Рвота :
1) защитный акт (освобождение желудка от ядов и токсинов), физиологический процесс;
2) сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма (токсикоз, цитостатическая и лучевая терапии, морская болезнь).
Рвота контролируется соответствующим центром продолговатого мозга, стимуляция которого вызывает акт рвоты.
Лекарства, вызывающие рвоту действуют :
1) центрально (морфин и другие наркотические анальгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты);
2) рефлекторно, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка (меди сульфат, цинка сульфат и другие);
3) смешано (сердечные гликозиды).
В качестве основного лекарственного рвотного средства находит применение АПОМОРФИН (Apomorphini hydrochloridum; в амп. по 1, 5 и 10 мл 1% раствора) — специфический агонист D-рецепторов, полусинтетический алкалоид. Этот препарат обладает некоторыми свойствами морфина (слабая анальгетическая активность, угнетение дыхательного центра). Однако наиболее выражено препарат действует на хеморецепторную зону продолговатого мозга (триггерная зона), что и обусловливает его выраженный эффект.
Апоморфин как и морфин,непосредственно угнетает рвотный центр.
Если первая доза не оказала эффекта, то не окажет его и последующая.
В последние годы установлено влияние апоморфина на нейроповеденческие (стереотипия, агрессивность) функции вследствие действия на D-рецепторы. Нейролептики — антагонисты апоморфина.
Показания к применению апоморфина как рвотного средства:
1) при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ, недоброкачественных продуктов и т.п., особенно, если нет возможности промыть желудок; При подкожном введении (0,2-0,5 мл) эффект развивается через несколько минут.
2) редко как отхаркивающее в микстуре взрослому по 0,001 0,005;
3) в наркологии при лечении больных хроническим алкоголизмом.
ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА
Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:
1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т.п.), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т.п.) средства, а лучше — комбинированный антацидный препарат — АЛМАГЕЛЬ А;
2) если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют другие средства. Раньше применяли седативные и снотворные, но теперь созданы современные нейротропные препараты.
Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы :
1. Холинолитические, или М-холиноблокаторы. Применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата.
Используют, как правило, М-холиноблокаторы типа СКОПОЛАМИНА и ГИОСЦИАМИНА. Данные алкалоиды вместе с атропином содержатся в красавке, белене, дурмане, скополии.
Выпускаются таблетки «АЭРОН» (0,0005) — содержащие скополамин и гиосциамин. Назначают по 1-2 таблетке в сутки.
С этими же целями используют следующую подгруппу средств :
2. Противогистаминные препараты — Н1-гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин — наиболее активен и даже эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).
Весьма действенными противорвотными средствами являются нейролептики. Это третья подгруппа нейротропных противорвотных средств.
3. Нейролептики и прежде всего, производные фенотиазина:
АМИНАЗИН, ТРИФТАЗИН, ЭТАПЕРАЗИН, ФТОРФЕНАЗИН, ТИЭТИЛПЕРАЗИН (ТОРЕКАН) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются нейролептики — производные бутирофенона (ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.
Противорвотное средство ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИУМ; в таб. По 0,01) — по структуре близко к группе преаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схоже с метоклопрамидом.
Является антагонистом D2-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.
Побочные эффекты : повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.
Противорвотное действие нейролептиков связано главным образом с их тормозящим действием на D-рецепторы (дофаминовые) хеморецепторной пусковой зоны рвотного центра.
Помимо блокаторов D-рецепторов, противорвотным действием обладают препараты, блокирующие серотониновые рецепторы.
4. Блокаторы серотониновых 5-НТ3 (или S3-)-рецепторов (5-НТ — от слов 5-Hydroxy Tryptophan, S — от Serotonine).
Подтипы рецепторов серотонина :
— 5-НТ1 — (или S1) рецепторы представлены главным образом в гладких мышцах ЖКТ;
— 5-НТ2 — (или S2) в гладкой мускулатуре сосудов, бронхов, на тромбоцитах;
— 5-НТ3 — (или S3) в периферических тканях и в ЦНС.
Одним из новых противорвотных средств,применяемых для профилактики рвоты при химиотерапии онкобольных, является препарат ТРОПИСЕТРОН (Tropiseptronum; синоним — НАВОБАН; выпускается в капсулах по 0,005 и в амп. по 5 мл 0,1% раствора). Продолжительность действия препарата 24 часа.
Трописетрон показан для профилактики рвоты при проведении химиотерапии у онкобольных, курс — 6 дней. Суточная доза составляет 0,005, которую назначают до еды.
Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД. Наконец, есть препараты, обладающие противорвотной активностью, но имеющие смешаный характер действия.
Препарат оказывает :
a) противорвотное и противоикотное действие.
Кроме того, он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и моторику его;
b) способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Как противорвотное метоклопрамид показан при :
c) интоксикации сердечными гликозидами;
d) для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных антибиотиков;
e) нарушениях диеты;
f) комплексной терапии язвенного больного, больных с гастритыми;
g) дискинезии оганов брюшной полости, метеоризме;
h) рвоте беременных; Препарат применяют :
i) для улучшения качества рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкой кишки;
j) при мигрени, синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей).
Побочные эффекты : редко возможны явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), а также сонливость, шум в ушах, сухость во рту.
Назначают препарат после еды.